理想的药物既要有优良的药效,也应具有较低的毒副作用,而药效学的发挥需要生物个体对药物产生良好的接纳性,这就要求药物还必须具有良好的药动学性质。中度的蛋白结合率.代谢稳定性好,适宜的体内时程。具有多酶介导代谢且没有明显的酶抑制和诱导作用.所生成的代谢产物无毒或毒性较低。所以在设计新的化合物时,必须参考药动学参数,分析药物结构对参数的影响,从中找出结构与代谢之间的规律,进而指导新化合物的设计与结构优化,以保证药物在最大程度上发挥药效。分析动物毒性表现对临床安全性评价的价值,如药物蓄积引起的肝毒性或肾脏损害,可为后续安全性评价提供信息。结合试验结果,可求得有效浓度/中毒浓度的安全范围。
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