测定甲氨蝶呤血药浓度的主要目的是避免药物严重的毒副反应,协助判断抗肿瘤效果处于次要地位。大剂量甲氨蝶呤治疗时,测定血药浓度可以协助医生调整给药方案,确定亚叶酸援救方法。低剂量给药时,通常患者中毒的可能性较小,是否需要测定血药浓度、进行亚叶酸钙援救需根据患者具体情况定。治疗过程中需要对患者的肾功能进行监测,若患者肾功能不全,则需测定甲氨蝶呤的血药浓度,结合患者临床表现进行适当处理。甲氨蝶呤的代谢物没有药理活性,但可能干扰非特异性测定方法的准确性,利用血药浓度时必须考虑测定值的准确性。