药物的组织分布实验主要是要了解药物在全身各组织器官的分布情况。对于单剂量给药后有明显的蓄积倾向、半衰期长(给药间期短于4个半衰期)且临床需长期给药的药物,应考虑进行多次给药后的组织分布研究,以便进一步了解多次给药后药物在体内的蓄积情况。放射性核素标记是组织分布较常用的研究方法,其特点是灵敏度高,样品处理简单,但是需要注意防护,并且用核素标记法得到的药物分布的信息包括原药和代谢物的总和。也可以通过放射自显影技术对药物在机体、组织和细胞中的分布、定位进行研究。