硝酸甘油应用于控制心绞痛已有130余年的历史,具有疗效可靠、不良反应少等优点,目前仍属最常使用价格相对低廉的一线抗心绞痛药物,且是评价新型抗心绞痛药物的标准。硝酸酯类的基本作用是直接松弛各种平滑肌,尤以血管平滑肌为突出。同时硝酸酯类可使冠状动脉扩张,包括粗大的传输血管与小冠状动脉,选择性增加心肌缺血区的血流量。另外,必须注意机体对硝酸酯类的血管反应可发生耐受性,其机制可能与血管平滑肌膜的含巯基受体减少,以致平滑肌细胞内NO和cGMP减少,使Ca2 +从细胞内释放减少有关。心绞痛频繁发作或胸痛明显加重者,则不宜间歇给药。
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