为中枢降压药,咪唑啉受体激动剂。选择性强烈激动脑干延髓腹外侧头端(RVL M)中的I1咪唑啉受体,对突触前α 2受体作用微弱。通过中枢咪唑啉受体兴奋减少中枢交感神经递质释放而降压,同时可逆转左心室肥厚,防止心衰、肾衰等高血压并发症,有效地减少高血压病人靶器官的损害。由于α 2受体的影响微弱,因而使降压作用与镇静、口干等不良反应相分离,无中枢α 2受体激动后的口干及镇静作用。口服后30~180分钟达血药高峰浓度,消除半衰期平均2.2~2.3小时,本品及其代谢产物几乎由肾排泄,只有10%左右经大便排除。用药剂量小,副作用较同类药物少,耐受性好,对血脂、血糖无不利影响。本品会增强镇静剂、催眠剂和乙醇的作用。
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