口服米氮平后,其活性成分米氮平很快被吸收,生物利用度约为50%,约2h 后血浆浓度达到高峰,食物不会影响其吸收。主要代谢产物是去甲基米氮平,其药理活性很弱,血浆浓度也低于原药。尽管体外研究显示米氮平对P450 酶系统没有明显抑制作用,但米氮平是细胞色素P450 1A2、2D6 和3A4 酶的代谢底物。米氮平和其代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外,分别为75%和15%。米氮平的蛋白结合率约为85%,这种结合不具有特异性,而且是可逆的。但值得注意的是,肝功能或者肾功能损害会影响米氮平的半衰期。在中到重度肾功能不良的患者中,米氮平的清除率会降低30%~50%。 米氮平平均半衰期为20~40h;偶见长达65h;在年轻人中也偶见较短的半衰期。
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