由于肠腔内生理环境复杂,有些中药成分在肠腔中的总量会由于水解、代谢、胃肠道酶降解以及药物由血浆向胃肠道的排泌而减少。同时,肠壁细胞的代谢酶细胞色素P4503A(CYP3A)和外向转运载体蛋白P‐糖蛋白(P‐gp)以及肝脏的代谢酶可能与许多药物的低口服生物利用度有关,导致从胃肠道吸收的药物并不能完全进入人体循环。除此之外,可通过定位释药、包衣、加入代谢酶抑制剂等方法来提高有效成分的稳定性,减少首过效应。