目前临床上使用的仅有依折麦布(ezetimibe),它是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制,首先在德国上市。胆固醇吸收抑制剂就是靶向抑制外源性胆固醇通道而发挥作用。胆固醇吸收抑制剂可选择性抑制NPC1L1的活性,从而有效减少肠道内胆固醇的吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇的储量。胆固醇吸收抑制剂主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合,并随后由胆汁及肾脏排出,不经细胞色素P450酶系的代谢。因此,此类药物很少与其他药物相互影响,具有良好的安全性和耐受性。