药效团连接法是用不同长度或类型的连接基团(L)将两个或者多个先导化合物分子(M1、M2)连接起来,由于各个分子的药效团缺乏共性,所以基本保留了原来分子中全部药效结构特征。连接基团的长度及其理化性质对新分子的成药性影响很大,因为它决定了分子与相应多个靶标蛋白之间的结合、适配程度以及化合物整体的理化性质。