第4节 药物对映体的药动‐药效学研究

药物对映体是指分子结构中具有一个或一个以上手性因素的化合物。构成对映体的两个光学异构体在普通条件下的理化性质和旋光相同，但是旋光方向不同，因而生理生化作用也不同。全世界常用的化学药物为1850种，其中523种为天然的或半合成药物，极少数（8种）外，其余都为单一对映体。这些药物临床虽以外消旋体给药，但因其在空间立体结构不同而造成药物对映体在体内过程和药效方面存在着量与质的差异。由于对映体在药效学、药物作用强度、药动学及血浆蛋白结合率等方面存在着显著差异。常规分离和定量药物对映体的技术正迅速发展。