利培酮是第一个继氯氮平之后获得美国FDA批准的第二代抗精神病药。其代谢产物为9‐羟利培酮,与母体药物有同样的药理作用。利培酮有很强的中枢5‐HT,尤其是5‐HT2A和D2受体拮抗作用,对D2受体的拮抗作用与典型药物氟哌啶醇相似,此外还表现出对α 1和α 2受体的高亲和性,但是对β‐受体和毒蕈碱样胆碱能受体的亲和性较低。目前还没有确切证据可证实利培酮的临床疗效与其血浆水平的关系。常见的不良反应为剂量相关性锥体外系不良反应和催乳素水平增高,其他包括镇静、头晕等。