在睾酮的17 β位联结十一烷酸使之酯化,口服后由肠道吸收,经门静脉转移至淋巴管,再由胸导管到达周身循环,口服40mg胶囊制剂后,63%(即25mg睾酮)在2~6小时达到最高血浓度。注射的国产十一酸睾酮,已用为睾丸功能减低的替代治疗,但其血清睾酮水平有较大的波动,且其高峰期相对较短。这种治疗可产生血浆中睾酮与双氢睾酮不呈比例地水平增加,双氢睾酮可达睾酮的30%~40%,这可能是由于在阴囊皮肤吸收时转变的,但这一浓度的双氢睾酮并不产生不良的作用。除阴囊皮肤外,最近已发展了也可应用于阴囊以外皮肤的透皮睾酮,当然,无论应用于任何部位的皮肤,事先都必须进行仔细的剃毛等清洁准备,而且这较之其他任何剂型的雄激素都昂贵。
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