[治疗]（五）不良反应

在阿立哌唑2～30mg／d 的5个短期随机（4个4周、1个6周）、安慰剂对照试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗的患者因不良反应而停药的发生率比较，两者之间没有显著性差异，分别为7%和9%，导致停药的不良反应类型也几乎相似。在为期6周的短期安慰剂对照试验中，接受的阿立哌唑患者为926例，接受安慰剂的患者413例，两组最常见的不良反应（发生率＞15%并高于安慰剂）有头痛（32%／25%），焦虑（25%／24%）和失眠（24%／19%），其他不良反应（发生率＞2%并高于安慰剂）有恶心（14%／10%）、呕吐（12%／7%）、嗜睡（11%／8%）、头昏眼花（11%／7%）、便秘（10%／8%）、静坐不能（10%／7%）、衰弱（7%／5%）、皮疹（6%／5%）、鼻炎（4%／3%）、震颤（3%／2%）、咳嗽（3%／2%）、视力模糊（3%／1%）和发热（2%／1%）。对2mg／d、10mg／d、15mg／d、20mg／d 和30mg／d 不同剂量组设计的阿立哌唑与安慰剂对照的4个短期试验的分析表明，可能存在剂量—反应关系的唯一不良反应为嗜睡，与安慰剂的发生率7.7%相比，阿立哌唑15mg／d 时的发生率为8.7%，20mg／d 时的发生率为7.5%，最显著的是30mg／d，其发生率为15.3%。然而，按体表面积计算，40mg／kg 和60mg／kg 分别是人的最大推荐剂量（MRHD）的13 和19倍；按AUC计算，40mg／kg 和60mg／kg 分别是MRHD 血药浓度的7 和14倍。 从交配前2周起，给雌性大鼠分别口服2、6 和