5‐羟色胺(5‐HT)的发现可追溯到20世纪40年代,Rapport等从血清中分离出一种缩血管物质,命名为serotonin(血清素),之后确定其结构为5‐HT。但是血液中的5‐HT很难透过血‐脑屏障进入中枢,因此中枢和外周的5‐HT是两个独立的系统。