这类药物有一个乙胺基核和各种取代基,按取代基不同分为5类(表13‐。本类药物在肠道吸收良好,约在服药后30分钟、注射后15分钟发挥作用,作用时间3~6小时,各药之间仅有很小差别。药物很少以原形从肾脏排泄,肾功能衰竭者一般不需改变用药剂量。此类药物的不良反应,可归纳为:中枢镇静作用:约20%用药者发生镇静或其他中枢症状,表现为镇静、嗜睡、乏力、疲倦、眩晕等。对生物胺(5‐羟色胺、乙酰胆碱、肾上腺素)的阻断作用:如赛庚啶和酮替芬的抗5‐HT作用可致体重增加。血液系统反应:曾报道长期服用苯海拉明后出现溶血性贫血,以及马来酸氯苯那敏(扑尔敏)致骨髓抑制。
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