[速览]五、药物在血浆蛋白结合点上的竞争及其意义

药物在白蛋白同一结合点上的结合是非选择性的，许多理化性质相似的药物或内源性物质可能在相同的白蛋白结合位点上竞争，将结合力低者置换游离出来。如新生儿由于白蛋白水平较低，当使用较大剂量磺胺类药物、水杨酸类或其他的阴离子性有机药物时，其白蛋白结合位点Ⅰ上的胆红素被竞争置换而游离出来，产生高胆红素性脑病。一般情况下，由于白蛋白结合位点很难饱和，药物对白蛋白的竞争很难引起游离血浆药物浓度的改变，因而难以产生药物效应或毒性的改变，但下列情况下则可能产生药效和毒性的改变。第四，白蛋白浓度降低时。表6‐4血浆蛋白结合率高的药物。