[治疗]（一）药理学特性与作用机制

体外研究显示，阿密舒必利对中枢D 2／D 3受体具有较高的亲和力，亲和系数（K i）为3nmol／L。人体内研究发现，对D 3受体的亲和力是对D 2受体的2倍，与氟哌啶醇和氯氮平都明显不同，对其他DA 受体亚型包括D 1、D 4、D 5受体几乎无任何亲和力，同时对5‐HT、α‐肾上腺素、组胺H 和胆碱能受体都不具有亲和性，故不具备高5‐HT 2A／D 2拮抗比率这一非典型抗精神病药的重要特性。阿密舒必利的“非典型性” 主要表现为对边缘系统D 2／D 3受体的高度选择性和对突触前D 2／D 3受体的特异性阻断作用。动物研究表明，阿密舒必利在低剂量时（＜10mg／kg），对突触前D 2／D 3受体具有较强的亲和力，高剂量时对突触后D 2／D 3受体具有明显的拮抗作用，这一特点在中脑边缘叶尤为突出，而在纹状体并不明显。 采用SPECT 和PET 技术对精神分裂症患者的受体结合研究显示，阿密舒必利150～600 mg／d 长期服用时，纹状体、丘脑和颞叶的D 2／D 3受体结合率分别为56%、78%和82%，630～910mg／d 时纹状体D 2／D 3受体的结合率才达到70%～80%，1100mg／d 时纹状体D 2／D 3受体的结合率达到85%，低剂量时主要与丘脑和颞叶的D 2／D 3受体结合，高剂量时才同时与纹状体D 2／D 3受体结合，在一定程度上解释了临床疗效和EPSs、PRL 升高等不良反应的相关性。