六、胃内滞留制剂有关问题的讨论

胃内滞留制剂与一般的缓释、控释制剂相比有其特殊性。在药物治疗方面有两个主要特点：一是对在胃内及十二指肠部位吸收的药物制成胃内滞留制剂，可以改善药物的吸收，提高生物利用度。中药制剂要达到此目的，首先必须了解其药效成分的吸收机制和体内过程及稳定性，例如，氧化苦参碱在胃及小肠前段的吸收良好，且在胃肠道下段会被代谢成与其药理活性和治疗作用有差异的苦参碱，因而设计制备了氧化苦参碱胃内滞留缓释片［ 24 ］ 。这类胃内滞留制剂要用人体药物动力学参数说明其设计的合理性和必要性，最终还要用临床试验对其有效性加以证实。如果药物在整个胃肠道均有吸收或在胃酸条件下药效成分不够稳定，则不必设计为胃内滞留制剂。