在20世纪以前,对药品剂型、替代的药物给药系统、血药水平对于药物治疗效果的重要性知之甚少。自药理学领域开创以后,已认识到在体内保持稳定的治疗药物浓度水平对于恰当的药物治疗方案的重要性。间歇性静脉注射或者口服给药途径存在着潜在的严重缺陷:比如交替的高血药浓度将导致中毒,而药物水平低导致低于治疗浓度的血药水平,可能引起药物抵抗性。过去,消除高峰和低谷血药浓度水平的唯一方法是持续性地对患者进行恒速的静脉注射,目的是使药物的血药水平处于一个稳定的浓度。治疗剂或者对共价键修改(通过化学修饰创造一个药物前体) ,或者在一个较不易影响降解的部位给药。
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