与大部分毒性反应的产生一样,5‐氟尿嘧啶抗肿瘤作用的生化机制同样需要5‐氟尿嘧啶代谢合成为特异性的5‐氟尿嘧啶核苷酸。目前所知,5‐氟尿嘧啶的代谢主要通过以下三条途径:① 5‐氟尿嘧啶(5‐FU)在磷酸核糖转移酶作用下形成5‐氟尿嘧啶单磷酸(FUMP)。5‐氟尿嘧啶在尿嘧啶核苷磷酸酶(UP)和尿嘧啶核苷激酶(UK)连续作用下形成5‐氟尿嘧啶单磷酸.其中对胸腺嘧啶核苷酸合成酶的抑制被认为是5‐FU抗肿瘤作用的主要机制。研究表明,对嘧啶分解代谢的抑制能够间接增加5‐FU的浓度(降低其清除率),导致5‐FU的合成代谢升高,从而增强5‐FU的毒性或抗肿瘤活性。
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