肝脏是大多数药物生物转化中心,肝功能障碍时,药物的吸收、转化和排泄等环节均受到不同程度的影响。主要表现有:血浆中结合型药物减少,而游离型药物增多。药物生物转化(代谢)减慢.易于被肝脏摄取的药物(如利多卡因、盐酸哌替啶等)主要经肝脏代谢,在肝功能不全时代谢减慢,药效延长,不良反应也增加。不易被肝脏摄取的药物(如苯巴比妥),在肝功能不全时表现为多样性,如排泄减慢,游离型药物增加,清除率也增加。肾功能不全时不仅药物排泄障碍,药物的吸收、分布、代谢及机体对药物的反应性上均有改变,因而影响药物的疗效,使药物毒性增加。肾功能不全时的给药方法,必须减少药物的剂量和延长给药的间隔时间。
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