葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。国内上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖,伏格列波糖和米格列醇。葡萄糖苷酶抑制剂可使HbA1c下降0.5%~0.8%,不增加体重,并且有使体重下降的趋势,可与磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用。而蔗糖或淀粉类食物属于多糖,需要在体内经过逐级分解代谢才能变成单糖,方可被人体吸收,故纠正低血糖的速度相对较慢,效果较差。