三环类药品种多,它们尽管在药动力学上基本相似,但它们显著的特点是在不同的浓度下,因作用机制不同,而产生不同的临床效应。如阿米替林在较低浓度下产生5‐HT受体的阻滞作用,引起镇静、嗜睡,而在此作用的10倍浓度时,则起膜稳定作用,导致心律失常和猝死。有时一些患者的剂量‐浓度不呈线性关系,在这种情况下,剂量稍有改变,就可能引起血浓度的急剧变化,这时调整剂量要谨慎。