口服吸收较慢,吸收率个体差异大。经肝脏CYP2C9和CYP2C19代谢为无活性的产物,主要是羟基苯妥英(约占50%~70%),主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。苯妥英钠存在肝代谢(羟化)能力的饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险。由于苯妥英钠是CYP3A的诱导剂,临床应该警惕酶诱导作用导致底物药物的疗效降低或治疗失败。