[速览]（一）阿片功能双向调节剂胍丁胺

胍丁胺是一种内源性生物活性物质，在生物体内是在L‐精氨酸脱羧酶作用下由L‐精氨酸脱羧产生的一种多胺类物质。现认为胍丁胺是咪唑啉受体的内源性配体，是一种神经递质和／或神经调质［ 15 ］。我率先发现内、外源性胍丁胺对痛阈的形成、阿片的药理作用具有明显的影响。抗阿片耐受:在多种耐受实验模型上,胍丁胺对吗啡或羟考酮小鼠或大鼠耐受具有剂量相关性的预防和治疗作用。胍丁胺不能直接和阿片受体结合,亦不能影响长期阿片处理所引起的阿片受体下调和对激动剂亲和力下降［ 21 ］。抑制影响阿片受体信号转导通路在长期接触阿片类药物时的代偿性适应过程[24].