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4.5.2.8 组胺H3受体阻断剂

组胺H3受体阻断剂与H1受体阻断剂(抗过敏药物)和H2受体阻断剂(抗溃疡药物)不同,主要用于治疗肥胖症和认知障碍[ 36 ]。进而以此骨架为出发点,合成了含有哌嗪环的脲基,并且环合成吡咯环,如化合物51,Ki = 59nmol/L,但仍有hERG抑制作用,变成如化合物52的骨架,对H3受体的Ki = 17nmol/L,消除了对hERG的副作用[ 38 ]。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第4章 药效团和骨架迁越 > 4.5 骨架迁越 > 4.5.2 药物化学方法骨架迁越的举例
作者:郭宗儒
参编:
页码:86
版本:1
出版时间:2012-04-01
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