地高辛是在妊娠期中使用历史最长且安全有效的抗心律失常药物之一,在FDA中属于C类。虽然地高辛能自由透过胎盘屏障,但只要用药剂量适当则一般不会出现致畸作用,不会对胎儿产生不良反应。但在肾功能减退或合用奎尼丁、维拉帕米情况下,需减少地高辛的用量。然而在妊娠9个月时,因地高辛样物质对放射免疫分析的干扰,会出现地高辛浓度升高的假象。地高辛在血清和乳汁中的浓度相当,但一般认为哺乳期妇女使用仍然是安全的,部分原因在于其哺乳的婴儿每日的摄入量极小(2 μ g以下),以致婴儿血清中无法检测出地高辛浓度。