氨基糖甙类抗生素主要作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成,具有强大杀菌作用。氨基糖甙类分子大量进入菌体细胞是一个需氧耗能过程,在缺氧环境下这一过程即受到抑制。氨基糖甙类对于静止期细菌的杀灭作用较强。几乎一切氨基糖甙类抗生素都可能引起不可逆性耳中毒,听觉(耳蜗)和平衡(前庭)功能均可受累。各种氨基糖甙类药物皆对近曲小管上皮细胞有损害作用,但一般不影响肾小球。有资料认为,氨基糖苷类药物中肾毒性的大小次序为:卡那霉素、西索米星>庆大霉素、丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素、乙基紫苏霉素。