许多口服难以吸收的药物包封于脂质体,口服给药后由于吸收得到改善,因而药效也得到增强。用于治疗乳腺癌的一种抗雌激素他莫昔芬脂质体口服后,肿瘤体积明显减少[ 29 ]。以DMPC形成的脂质体与吐温‐20胶束的混杂物(Hybrid liposomes)用作胰岛素的载体,糖尿病大鼠口服后,血糖浓度降低,提示口服含有胰岛素的混杂脂质体用来治疗糖尿病的有效性[ 30 ]。另外,环磷酰胺、氨甲蝶呤等化疗药物制成口服剂型脂质体,也取得肯定的抑瘤作用[ 33 ]。