多数药物(并不是所有药物)在体内都要经过不同程度的结构变化— —主要通过氧化、还原、分解、结合等方式进行。也有少数药物只有经过体内代谢才能发挥有效作用(例如环磷酰胺本身并无活性,在体内经水解释出氮芥后才发挥抗肿瘤作用)。因此,对肝功能不全的患者用药须特别注意选择药物,并掌握适当剂量。