该药的作用机制、药效和药动学:本品为非吗啡类中枢性强效镇痛药。曲马多为消旋体,其光右旋对映体作用于阿片受体。而光左旋对映体则抑制神经元触突对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5‐羟色胺的浓度,从而影响痛觉的传递,产生镇痛作用。本品的作用强度为吗啡的1/8~1/10。镇痛强度相当于中到强阿片类镇痛药。口服吸收完全,几乎与肌内注射等效,血药浓度差异不大。本品起效迅速,镇痛效应可维持约4~8小时。主要在肝脏代谢,半衰期约6小时,以代谢物和原形由尿中排出,也可由乳汁排出。2006年欧洲神经科学联盟的《药物治疗神经性疼痛指南》推荐曲马多作为PH N治疗的二线药(2级证据,B级推荐)。
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