药物代谢即是药物在机体内发生化学结构改变的过程。代谢是多数药物重要的消除方式,脂溶性药物经过代谢,水溶性和极性增加而便于机体排泄。通常药物代谢的结果包括:1 ﹒使活性药物转化为无药理活性的物质,这是最常见的转化形式。2 ﹒使无药理活性的药物转化为活性代谢产物。哌替啶的主要代谢产物是去甲哌替啶,去甲哌替啶能导致癫痫发作。如果代谢产物具有药理活性或毒性,则必须通过进一步的生物转化或排泄来终止其效应。其他器官包括肾、肺、消化道及皮肤,也能代谢药物,但多数情况下,肝外生物转化的量很少。