二、首过代谢的重要性

经胃肠道给药的药物，吸收后汇总到肝门静脉，经肝脏后再进入血液循环，由于肝脏和胃肠道存在众多的药物代谢酶，药物在消化道和肝脏中可能发生生物转化，部分药物被代谢，最终使进入体循环的原形药物量减少，这种现象称为“首过效应”（first pass effect）。又称为系统前代谢（presystemic metabolism）。水杨酰胺口服时血药浓度‐时间曲线下的面积要比静脉注射时小得多，原因是水杨酰胺在消化道黏膜有60%以上发生结合反应，从而影响其吸收。静脉注射时未发现4‐羟基化代谢物，而口服时该代谢物浓度几乎与母体药物浓度相当，口服的药理作用比静脉注射强。本章将对药物在肝脏和小肠中首过消除的基本原理加以阐述。