利培酮是20世纪80年代初期合成的第一个所谓“策划药(designer drug)”,属于苯并异唑衍生物,其化学结构式系由氟哌啶醇和利坦舍林组合而成,是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂。利培酮1985年开始系统的临床前药理学研究。SSRIs类抗抑郁药如氟西汀、帕罗西汀能抑制CYP2D6酶,从而能抑制利培酮的代谢,使其血药浓度上高,增加锥体外系症状的风险,并降低疗效。而上述酶的诱导剂如卡马西平能加快利培酮的转化,所以与卡马西平合用时应加大利培酮的剂量。利培酮只是酶的弱抑制剂,并不显著地减少机体对其他药物的清除。
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