[治疗]四、药代动力学特点

快速释放剂型在2h 内达到峰浓度，缓释剂型在3h 达到峰值，血药浓度的水平不受食物影响。 安非他酮在肝脏内被广泛代谢，仅约1%的药物原形从尿液排出，羟基安非他酮是安非他酮的主要代谢产物，通过细胞色素P450 酶系统特别是2B6 酶的羟化形成。其他还有二种代谢产物，即threohydrobupropion 和erthrohydrobupropion，多功能的氧化酶对这两种代谢产物的形成没有影响。这些代谢物具有一定药理学活性，且其血浓度要高于原药，这就使安非他酮的半衰期延长至43h。 对安非他酮及其代谢产物在老年人的药代动力学方面研究发现，肾脏消除率只有成年人的80%。血浓度的性别差异是存在的，女性青少年的血药浓度较高，分布数值和半衰期更长，不同体重的清除率无明显差异。 虽然对具有治疗作用的安非他酮及其代谢产物的血浓度进行检测似乎没有必要，但因一种药物水平与抗抑郁作用之间可能存在曲线关系，所以一些研究者支持对安非他酮及其代谢产物的血浓度进行监测，特别是一部分特殊人群如老年人。还有些研究发现，安非他酮的血浓度小于30ng／ml 时即具有抗抑郁作用，而有效血浓度可达100ng／ml。