首过效应(首过作用)是药物被吸收后未到达全身循环之前被代谢(不是化学降解)的现象。肝首过效应在口服后即可发生,由静脉或舌下给药则可避免,但静脉或舌下给药不能避免肺首过效应。首过效应可分为肝首过效应(大多数药物主要发生在肝脏)、肠道首过效应(少数药物如氯丙嗪、左旋多巴和磺胺异唑等口服后发生在消化道粘膜)和肺首过效应(极个别药物如氯仿发生在肺脏。受首过效应影响较大而明显降低生物利用度的药物有硝酸甘油、普萘洛尔、肼屈嗪、异丙肾上腺素、沙丁胺醇(舒喘灵)、利多卡因、利血平、哌甲酯、吗啡、哌替啶、阿司匹林、氟尿嘧啶。所以,上述药物口服用量要大大高于注射剂量,方能达到相同的效果。
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