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145﹒药物与蛋白结合对药物动力学行为有什么影响?

答:除极少的情况之外,药物与蛋白的结合是可逆性的,只有处于游离状态的药物才能通过细胞膜,分布到全身各种组织器官中,也只有游离状的药物才能在相关的部位被代谢和消除。只有在结合型浓度下降、游离型药物浓度增加时,这种药动学过程才能运转。这样,才会有更多的药物和受体结合,产生药理活性,也才有可能有利于药物通过肝肾等途径被代谢、被消除。药物与血浆蛋白的解离对药动学的影响如下:①减少药物与血浆蛋白的结合,将增加血游离药物浓度。到达靶位的最终药物浓度取决于以上一个或几个因素,并影响其临床效应。

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——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第二部分 药物动力学过程(104题) > 分布过程
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:124-125
版本:1
出版时间:2011-06-01
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