将少量水相与较多量的含磷脂的有机溶剂溶液进行乳化,形成W/O的反相胶团,减压除去部分溶剂或不除去也可,然后加较大量的水相进行第二次乳化,形成W/O/W复乳,减压蒸发除去有机溶剂,即得脂质体。Wang等发明了“复乳冻干法”制备脂质体,能够显著提高包封率,在很大程度上解决了这一难题。以磷脂作为乳化剂,待包封亲水物质(药物)溶于内水相中,亲脂物质(药物)溶于油相中,冻干保护剂(二糖)溶于内、外水相中,经两步乳化法制得复乳。通过微孔滤膜将复乳除菌后冷冻干燥。制备的阿霉素脂质体通过超声粉碎成单室脂质体[ 17 ]。
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