清除率影响着药物清除的速度、蓄积的程度以及达到稳态所需的时间,也影响多次服用后药物清除的时间。蓄积作用在半衰期长时是缓慢和常见的。当其代谢清除率与摄取率平衡时,药物即达到了稳态水平。当治疗持续时间达到4 至5倍的半衰期时,药物通常达到稳态水平,蓄积过程也完成90%以上。当半衰期长的药物中止所有后,它们的清洗过程也是缓慢的,症状的复发在最初几天较少见,很少出现强烈或突然的反跳现象。长期使用半衰期长的BDZs 时的不良反应比半衰期短的BDZs 的持续时间要长。由于半衰期长的BDZs 具有较强的药物蓄积作用,临床上困倦和镇静的出现也可从理论上加以解释。镇静作用的耐受性可能被长期利用,甚至药物的血浓度维持在类似的水平,对于这种情况还需注意,特别对老年人,还是倾向于选择短的和中度半衰期的BDZs。
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