这类药口服完全不吸收,在肠道与胆酸形成络合物随粪便排出,可使胆酸的排出量较正常增加3 ~ 4倍。由于胆酸螯合剂不被吸收入体循环,因此胆酸螯合剂与其他分子的相互作用均发生在小肠,这些分子物质是与胆酸螯合剂同时摄入或接近时间摄入的物质。在使用胆酸螯合剂治疗有骨质疏松危险的患者时,应通过限制氯的摄入来减少钙的排泄。