为组胺H2受体拮抗剂,其结构与组胺相似,含有一个咪唑环,它作用于胃壁细胞上的H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,从而抑制基础胃酸分泌。西咪替丁是第一个问世的组胺H2受体拮抗剂,由于其半衰期短,最初制定的治疗方案为每日4次给药,即每次进餐时服200mg,睡前服400mg,一日总量1000mg。长期西咪替丁治疗可以出现副作用。西咪替丁可以抑制肝脏微粒体氧化酶(细胞色素P450)的活性,从而延缓某些药物,如华法林、地西泮(安定)、氯氮(利眠宁)、吲哚美辛(消炎痛)、普萘洛尔(心得安)、茶碱、苯妥英钠的清除。已经证明淋巴细胞上有组胺H2受体,实验结果表明西咪替丁可以增强迟发性超敏反应,并加速皮移植片和肾移植物的排斥。
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