利舍平为去甲肾上腺素能神经阻滞药,能与囊泡膜上的胺泵形成不可逆结合,抑制其摄取递质及多巴胺,使囊泡内递质合成逐渐减少、储存耗竭,去甲肾上腺素能神经冲动难以传递,从而产生降压作用。肌内注射或静脉注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3小时后,该药可导致部分患者可产生抑郁症。单独使用多为其注射剂,可用于伴焦虑症及心动过速的患者,或作为硝普钠抢救高血压危象后的维持用药。肌内注射利舍平,尿中香草杏仁酸排出,最初增加约40%,第二天后则减少,长期给药总排出锐减。直立性低血压、鼻塞、食欲减退、恶呕等(如持续出现也应注意)。
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