异丙肾上腺素为纯β‐肾上腺素能受体激动剂,无任何α‐受体或多巴胺能受体兴奋作用。异丙肾上腺素的纯β 1与β 2‐受体兴奋作用可直接引起心率增快,因此该药常作为一线药物用于治疗严重心动过缓、心脏阻滞和其他传导异常以及心脏移植后去神经支配心脏的患者。由于β‐受体兴奋效应和血管扩张后的神经反射作用,异丙肾上腺素引起心动过速的作用较其他正性肌力药物更为显著。所不同的是,交感神经元极少摄取异丙肾上腺素。