ET在阴茎的病理生理过程中起着重要的作用,在动物体的海绵体,当受到性刺激时,与海绵体相连接的内皮细胞内的可溶性的鸟苷酸环化酶水平升高,使细胞内cGMP水平提高,最终NO从神经末端释放,这一过程被认为是海绵体松弛的必要因素。近来已证明,伟哥可以用于阻止cGMP的降解,并可诱导勃起功能障碍病人的阴茎勃起。事实上,勃起功能障碍被广泛的认为是即将发生心血管综合征的标志之一,ET受体拮抗剂也正在进行临床试验。