雌激素受体调节剂是一种人工合成的类似雌激素的化合物,它不是雌激素,但可选择性地作用于不同组织上的雌激素受体,发挥类似雌激素样的作用(骨和脂质代谢)及抗雌激素作用(乳腺和子宫)。常用制剂有雷诺昔芬,常用剂量为每日60mg口服。在2557名骨量减少的绝经后妇女中,应用雷诺昔芬进行3年治疗,椎体骨折的发生较安慰剂组降低47%。国外研究显示该药轻度增加静脉栓塞的危险性,故有静脉栓塞病史及有血栓倾向者如长期卧床以及长时间乘坐飞机期间禁用。