药物吸收后进入血液循环,大部分药物以不同程度与血浆蛋白特别是清蛋白进行暂时性的可逆结合,只有非结合的、游离的药物分子才具有药理活性。每一蛋白分子与药物的结合量有限,因此,当药物合用时,可在蛋白结合部位发生竞争性相互置换现象,结果与蛋白结合部位亲和力较高的药物可将另一种亲和力较低的药物从蛋白结合部位上置换出来,使后一种药物游离型增多,药理活性增强。如保泰松、阿司匹林、苯妥英钠等都是强力置换剂,与双香豆素合用时可将其从蛋白结合部位上置换出来,使其在血浆中游离型药物浓度增加,有可能引起出血。