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95﹒什么是首过效应?

答:当药物被注入血管随血流进入肝脏时,会在肝脏受到代谢酶的代谢。而口服药物在经过肠道吸收时,有些药物不仅可受到胃肠液中的酸、碱、细菌或肠菌酶的分解破坏,当被吸收入血液之后,也会受到肝酶的分解代谢或与组织蛋白结合,尽管它们进入体内的途径不一样,所受到的影响有大有小,但总的表现是一样的,那就是使得进入体循环的药量减少。在肝脏或胃肠壁内表现出饱和性首过代谢的药物有普萘洛尔、尼卡地平、维拉帕米等。在测定某一药物的生物利用度时,必须考虑到该药物是否具有首过效应,这对临床给药剂量具有很重要的指导作用。

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——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第二部分 药物动力学过程(104题) > 吸收过程
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:69-70
版本:1
出版时间:2011-06-01
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