H1受体拮抗剂与组胺都具有“乙基胺”结构,它与组胺竞争效应细胞上的H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而产生抗组胺作用。第二代H1受体拮抗剂显示出几乎相等的疗效,只存在个体的差异和病种不同,如对急性荨麻疹,氯雷他定、西替利嗪、美喹他嗪等的总有效率都在95%左右,对慢性荨麻疹,氯雷他定、西替利嗪等的总有效率也在90%以上,美喹他嗪、阿伐斯汀等在85%左右。在解决鼻过敏性症状和鼻溢液效果上,西替利嗪比阿司咪唑快且好,在改善鼻腔组胺敏感上两者无统计学差异。