局部麻醉药的局麻作用机制曾有多种解释,如载体学说、受体学说、介质学说、临界容积学说及钙离子学说等。目前认为,本类药物通过如下方式呈现作用:在正常情况下,当神经受到刺激时,钙离子离开神经纤维膜上的结合部位,使膜的微孔开大,通透性增加,使钠离子流入膜细胞内,产生了去极化和动作电位,出现了神经冲动传导所引起的感觉。局部麻醉药在体内,按其不同的化学结构,呈现不同的代谢方式,酯类药物主要被血浆酯酶水解。脂溶性的碱基由肾小球滤过,经肾小管再吸收入血液,离子化后的局麻药及水溶性代谢产物能迅速经肾随尿排出。
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