由孕激素和雌激素按不同配比制成的复方口服避孕药,是通过对丘脑下部的负反馈作用而抑制排卵的。这种作用改变脑垂体前叶分泌促性腺激素的正常模式,使滤泡期卵泡刺激素和月经中期性腺激素的峰潮被抑制。除含过多雌激素的制剂外,复方口服避孕药还可使宫颈粘液稠密,使精子不易通过。另外,子宫内膜发育不良,不适于受精卵着床。对于输卵管运动过程也有影响。仅含少量孕激素的口服避孕药,其避孕机制主要不在于抑制排卵,而是形成稠密的宫颈粘液使精子难以通过。一般主张这类制剂与阴茎套或宫颈隔膜并用,以提高避孕效率。